IUPHAR es va fundar el 1959 com a secció de la Unió Internacional de Ciències Fisiològiques (IUPS) i es va convertir en una organització independent el 1965.
IUPHAR és una associació voluntària i sense ànim de lucre d'organitzacions nacionals que representen farmacòlegs dels països membres i associacions regionals. Els membres actuals inclouen 55 societats nacionals de farmacologia, associacions regionals de farmacologia de diverses parts del món i una sèrie d'altres organitzacions científiques amb objectius relacionats amb els de IUPHAR. IUPHAR també accepta membres associats i corporatius. IUPHAR representa tots els aspectes de la farmacologia en el seu sentit més ampli, des de la farmacologia teòrica fins a la clínica, a tot el món.
IUPHAR és membre de l'ICSU i participa en el treball dels seus comitès científics. La Unió rep el reconeixement internacional, especialment per l'Organització de les Nacions Unides per a l'Educació i la Ciència (UNESCO) i és una organització no governamental en relacions oficials amb l'Organització Mundial de la Salut (OMS).
Els objectius principals d'IUPHAR són:
- defensant la cooperació entre societats que representen la farmacologia a tot el món
- patrocinant reunions internacionals i regionals i ajudant en la seva organització
- fomentant la coordinació internacional i el lliure intercanvi de científics i idees en recerca
- facilitant la interacció dels farmacòlegs i altres branques de la ciència
- ajudant en el desenvolupament de la farmacologia a tot el món
- promoure programes de conscienciació ciutadana en temes farmacològics
Per aconseguir aquests objectius, IUPHAR patrocina una sèrie de congressos internacionals, organitza visites per a professors visitants, crea programes docents especialitzats i promou la farmacologia dins d'agències internacionals i nacionals seleccionades. El lloc web de la IUPHAR inclou ajudes didàctiques de farmacologia en diversos idiomes i enllaços a currículums de farmacologia a tot el món.
El Comitè de Nomenclatura de Receptors i Classificació de Medicaments de la IUPHAR (NC-IUPHAR) ha publicat una sèrie de volums, com ara El Compendi IUPHAR de Caracterització i Classificació de Receptors i El Compendi IUPHAR de Canals Iònics dependents de voltatge.