IUPHAR був заснований в 1959 році як секція Міжнародного союзу фізіологічних наук (IUPS) і став незалежною організацією в 1965 році.
IUPHAR є добровільною неприбутковою асоціацією національних організацій, що представляють фармакологів країн-членів та регіональних асоціацій. Нинішнє членство включає 55 національних фармакологічних товариств, регіональних фармакологічних асоціацій у різних частинах світу та низку інших наукових організацій, цілі яких пов’язані з IUPHAR. IUPHAR також приймає асоційованих та корпоративних членів. IUPHAR представляє всі аспекти фармакології в її найширшому сенсі, від теоретичної до клінічної фармакології, у всьому світі.
IUPHAR є членом ICSU та бере участь у роботі його наукових комітетів. Союз отримує міжнародне визнання, зокрема з боку Організації Об'єднаних Націй з питань освіти і науки (ЮНЕСКО) і є неурядовою організацією, яка має офіційні відносини із Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ).
Основними цілями IUPHAR є:
- пропагування співпраці між суспільствами, які представляють фармакологію в усьому світі
- спонсорування міжнародних та регіональних зустрічей та допомога в їх організації
- заохочення міжнародної координації та вільного обміну науковцями та ідеями в дослідженнях
- сприяння взаємодії фармакологів та інших галузей науки
- допомагаючи в розвитку фармакології в усьому світі
- просування програм інформування громадськості з фармакологічних питань
Для досягнення цих цілей IUPHAR спонсорує серію міжнародних конгресів, організовує тури для запрошених професорів, створює спеціалізовані навчальні програми та сприяє розвитку фармакології в окремих міжнародних та національних агентствах. Веб-сайт IUPHAR містить помічників з фармакології багатьма мовами та посилання на навчальні програми з фармакології в усьому світі.
Комітет IUPHAR з номенклатури рецепторів і класифікації лікарських засобів (NC-IUPHAR) опублікував серію томів, включаючи Збірник IUPHAR з характеристики та класифікації рецепторів і IUPHAR Compendium of Voltage-Ged Ion Channels.