IUPHAR asutati 1959. aastal Rahvusvahelise Füsioloogiateaduste Liidu (IUPS) osana ja 1965. aastal sai sellest sõltumatu organisatsioon.
IUPHAR on vabatahtlik, mittetulunduslik riiklike organisatsioonide ühendus, mis esindab liikmesriikide farmakolooge ja piirkondlikke ühendusi. Praegusesse liikmeskonda kuulub 55 riiklikku farmakoloogiaühingut, piirkondlikke farmakoloogide ühendusi erinevates maailma paikades ja mitmeid teisi teadusorganisatsioone, mille eesmärgid on seotud IUPHARi eesmärkidega. IUPHAR võtab vastu ka assotsieerunud ja ettevõtte liikmeid. IUPHAR esindab kõiki farmakoloogia aspekte selle kõige laiemas tähenduses, alates teoreetilisest kuni kliinilise farmakoloogiani kogu maailmas.
IUPHAR on ICSU liige ja osaleb selle teaduskomiteede töös. Liit pälvib rahvusvahelise tunnustuse, eelkõige ÜRO Haridus- ja Teadusorganisatsiooni (UNESCO) poolt ning on valitsusväline organisatsioon, mis on ametlikes suhetes Maailma Terviseorganisatsiooniga (WHO).
IUPHARI peamised eesmärgid on:
- propageerida koostööd kogu maailmas farmakoloogiat esindavate seltside vahel
- rahvusvaheliste ja piirkondlike kohtumiste sponsoreerimine ning nende korraldamisel abistamine
- rahvusvahelise koordineerimise ning teadlaste ja ideede vaba vahetuse soodustamine teadustegevuses
- hõlbustades farmakoloogide ja teiste teadusharude suhtlemist
- aidates kaasa farmakoloogia arendamisele kogu maailmas
- üldsuse teadlikkuse tõstmise programmide edendamine farmakoloogilistes küsimustes
Nende eesmärkide saavutamiseks sponsoreerib IUPHAR mitmeid rahvusvahelisi kongresse, korraldab ekskursioone külalisprofessoridele, loob spetsiaalseid õppeprogramme ja edendab farmakoloogiat valitud rahvusvahelistes ja riiklikes agentuurides. IUPHARi veebisait sisaldab farmakoloogia õppevahendeid mitmes keeles ja linke farmakoloogia õppekavadele kogu maailmas.
IUPHARi retseptorite nomenklatuuri ja ravimite klassifikatsiooni komitee (NC-IUPHAR) on välja andnud mitmeid köiteid, sealhulgas IUPHARi retseptorite iseloomustuse ja klassifikatsiooni kogumik ja IUPHARi pingega ioonkanalite kogum.